【制藥網(wǎng) 企業(yè)新聞】針對Lp(a)的新型降脂藥是目前全球較為熱門的藥物研發(fā)領(lǐng)域之一，據(jù)悉，針對這一賽道，近日阿斯利康與石藥集團達成近20億美元授權(quán)。
 

　　10月7日，阿斯利康和石藥集團達成獨家授權(quán)協(xié)議，推進開發(fā)一款臨床前創(chuàng)新小分子脂蛋白(a) (Lp(a)) 抑制劑，以增強心血管產(chǎn)品管線。
 

　　根據(jù)協(xié)議，阿斯利康將獲得石藥集團臨床前候選小分子藥物YS2302018，一款口服脂蛋白(a)抑制劑，用于開發(fā)新型降脂療法，以及用于多種心血管疾病的單一療法或聯(lián)合療法，包括與口服小分子PCSK9抑制劑AZD0780聯(lián)用。阿斯利康表示，這款臨床前候選小分子藥物(YS2302018)可單獨使用或與包括阿斯利康的口服小分子PCSK9抑制劑(AZD0780)等其他藥物聯(lián)合使用，可幫助降低“壞膽固醇”，這是導致慢性心血管疾病的主要風險因素。
 

　　而根據(jù)協(xié)議條款，石藥集團將獲得1億美元的首付款。此外，石藥集團未來還將有資格獲得高達19.2億美元的開發(fā)和商業(yè)化里程碑付款，以及分級特許權(quán)使用費。
 

　　據(jù)了解，目前全球尚無針對Lp(a)的降脂藥物獲批，但已有多家公司投入研發(fā)。例如Silence Therapeutics正在研發(fā)的靶向LHA基因的短干擾RNA(siRNA)降脂藥zerlasiran；諾華與Ionis公司聯(lián)合開發(fā)的一款反義寡核苷酸(ASO)降脂藥pelacarsen，已經(jīng)進入一項全球雙盲對照的關(guān)鍵性3期試驗，預計于2025年將有數(shù)據(jù)公布，有望成為降低Lp(a) 水平的創(chuàng)新降脂療法。
 

　　而石藥集團的這款Lp(a)降脂藥仍在臨床前早期開發(fā)階段。據(jù)悉，該化合物是由石藥集團AI驅(qū)動的小分子藥物設(shè)計平臺發(fā)現(xiàn)。該平臺利用AI技術(shù)分析目標蛋白與現(xiàn)有化合物分子的結(jié)合模式，對其成藥性進行針對性優(yōu)化，最終篩選出高效且具有優(yōu)良開發(fā)性的Lp(a)小分子抑制劑。臨床前數(shù)據(jù)顯示，該化合物在體外及動物模型中均具有優(yōu)異的藥物代謝動力學特征及更佳療效，且無嚴重的安全風險，因此有潛力成為高Lp(a)人群控制心血管風險新療法。
 

　　石藥集團表示，脂蛋白(a)是治療血脂異常一個非常重要的靶點，并且與多種代謝性心血管疾病有關(guān)。通過此次與阿斯利康的合作，以及他們在臨床開發(fā)和商業(yè)化方面的優(yōu)勢，公司期待能夠加速創(chuàng)新小分子脂蛋白(a)抑制劑YS2302018的開發(fā)。
 

　　根據(jù)梳理，目前，石藥集團旗下?lián)碛卸鄠€重磅產(chǎn)品，其中恩必普作為腦卒中治療領(lǐng)域的產(chǎn)品。石藥集團曾表示，旗下八個創(chuàng)新技術(shù)平臺(納米制劑、長效注射劑、mRNA、siRNA、ADC、單抗、雙抗、PROTAC等多項研發(fā)技術(shù)平臺)，未來每年都將推出一個百億元級峰值產(chǎn)品。
 

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