【制藥網(wǎng) 市場分析】在降脂藥物領(lǐng)域，他汀類藥物雖然占據(jù)重要地位，但其使用時(shí)也存在一些局限性，而這些局限也導(dǎo)致患者迫切需要一款更安全、強(qiáng)效的降脂藥物來解決他汀類藥物存在的問題。據(jù)悉，新型降脂藥PCSK9抑制劑的誕生，為患者提供了全新的治療模式。業(yè)內(nèi)表示，隨著新藥的誕生，一個(gè)屬于他汀類藥物的時(shí)代或正在逝去。
 

　　資料顯示，PCSK9(前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草溶菌素9)會(huì)與LDL-R(低密度脂蛋白受體)結(jié)合，加速LDL-R的降解。相關(guān)臨床數(shù)據(jù)顯示，與他汀類藥物相比，PCSK9抑制劑能夠降低LDL-C水平50%以上，并降低心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)。且PCSK9抑制劑的安全性與安慰劑組相當(dāng)，除注射部位反應(yīng)外，不會(huì)引起肌肉毒性、肝酶升高、神經(jīng)認(rèn)知事件、新發(fā)糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)。
 

　　PCSK9抑制劑的出現(xiàn)，將讓高血脂這個(gè)賽道重新開啟新的增長點(diǎn)。數(shù)據(jù)顯示，截止目前，全球已獲批上市的PCSK9抑制劑有4款，分別為安進(jìn)的依洛尤單抗(Repatha)、賽諾菲/再生元的阿利西尤單抗(Praluent)、諾華的英克司蘭(Leqvio)、信達(dá)生物的托萊西單抗。
 

　　信達(dá)生物的托萊西單抗是中國頭個(gè)獲批的本土自主研發(fā)PCSK9抑制劑，該產(chǎn)品于2023年8月獲NMPA批準(zhǔn)上市，用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥(包括雜合子型家族性和非家族性高膽固醇血癥)和混合型血脂異常的成人患者。資料顯示，信必樂®(托萊西單抗注射液)是信達(dá)生物自主研發(fā)的IgG2全人源單克隆抗體，能特異性結(jié)合PCSK9分子，通過減少PCSK9介導(dǎo)的低密度脂蛋白受體("LDLR")內(nèi)吞來增加LDLR水準(zhǔn)，繼而增加低密度脂蛋白膽固醇("LDL-C")清除，降低LDL-C水準(zhǔn)。
 

　　除已上市的4款PCSK9抑制劑外，截至目前至少有23款PCSK9藥物處于臨床實(shí)驗(yàn)階段。其中在國內(nèi)市場，君實(shí)生物的昂戈瑞西單抗、康方生物的伊努西單抗、恒瑞醫(yī)藥的瑞卡西單抗均處于申報(bào)上市的階段。
 

　　據(jù)悉，2024年4月2日，君實(shí)生物宣布，NMPA已受理公司自主研發(fā)的昂戈瑞西單抗注射液(重組人源化抗PCSK9單克隆抗體注射液，產(chǎn)品代號(hào)：JS002)的2項(xiàng)新適應(yīng)癥上市申請(qǐng)，用于治療：雜合子型家族性高膽固醇血癥；他汀類藥物不耐受或禁忌使用的原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型血脂異常。申報(bào)規(guī)格分別為150mg(1ml)/支(預(yù)充式注射器)、150mg(1ml)/支(預(yù)充式自動(dòng)注射器)。
 

　　康方生物的伊努西單抗的上市許可申請(qǐng)于2023年6月獲NMPA受理。其本次同時(shí)申報(bào)的兩個(gè)適應(yīng)癥為：原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，及雜合子型家族性高膽固醇血癥。
 

　　瑞卡西單抗(SHR-1209)是恒瑞醫(yī)藥自主研發(fā)的抗人類枯草溶菌素轉(zhuǎn)化酶9(PCSK9)人源化單克隆抗體。主要通過與循環(huán)中的PCSK9結(jié)合，增加肝細(xì)胞表面LDLR的表達(dá)，促進(jìn)LDL-C清除，從而達(dá)到降低血清LDL-C水平的目的。2023年6月恒瑞醫(yī)藥注射用瑞卡西單抗藥品上市許可申請(qǐng)獲國家藥監(jiān)局受理。
 

　　業(yè)內(nèi)表示，PCSK9被認(rèn)為是繼他汀類藥物之后安全有效的降脂靶點(diǎn)，將迎來廣闊的市場前景。數(shù)據(jù)預(yù)測(cè)，2023年到2030年，中國PCSK9市場復(fù)合年均增長率將達(dá)到36.9%。
 

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