藥用級(jí)月桂氮酮油溶性2020藥典備案其化學(xué)名稱為1- 正十二烷基氮雜環(huán)庚-2- 酮。簡(jiǎn)稱氮酮。常溫下氮酮為無(wú)色、無(wú)味無(wú)毒和無(wú)刺激的油狀透明液體，有潤(rùn)滑性，易于涂層、滲透性強(qiáng)。其也是一種用途廣泛的有機(jī)化學(xué)品，以及其高效的促滲性

藥用級(jí)月桂氮酮油溶性2020藥典備案

氮酮能增加脂質(zhì)的流動(dòng)性，從而改變皮膚角質(zhì)層的通透性，降低藥物的擴(kuò)散阻力。用柴胡解熱方水提液加2％ ，角質(zhì)層細(xì)胞疏松，略有破損，皮膚表面裂隙增加，毛囊孔口徑增寬，有利于藥物滲入皮膚。氮酮對(duì)不同藥物透皮吸收的影響不同，對(duì)水溶性藥物有不同程度的促滲作用，而對(duì)一些脂溶性較強(qiáng)的藥物促滲作用不明顯，甚至可能有負(fù)效應(yīng)。氮酮的常用濃度＜10％，并非其濃度越高，促進(jìn)透皮吸收作用越強(qiáng)，用量過(guò)多反而會(huì)得到相反效果。其促滲濃度與藥物理化性質(zhì)及制劑劑型有關(guān)。

1.凝膠劑

氮酮對(duì)水溶性藥物的促滲作用較強(qiáng)，且毒性低、安全性高，為常用的凝膠促滲劑之一。現(xiàn)今市面上氮酮有水溶性和脂溶性兩種，水性凝膠基質(zhì)具親水性，從而使水溶性氮酮容易分配進(jìn)入細(xì)胞間部位，發(fā)揮其促滲作用。氮酮濃度過(guò)高會(huì)增加凝膠的黏稠性，不利于凝膠中藥物的透皮吸收。在塞來(lái)昔布的3.0％殼聚糖凝膠中加入2.0％或3.0％氮酮的體外研究顯示，其具有的黏附性能及黏膜滯留時(shí)間，但隨著殼聚糖和氮酮的濃度增加，塞來(lái)昔布口腔給藥的釋藥量減少。

2.乳膏劑

氮酮在乳膏劑中作為促滲劑應(yīng)用廣泛。符棘玉等[3]研究發(fā)現(xiàn)，加入不同濃度氮酮的布洛芬乳膏樣品滲透速率普遍比不添加氮酮的乳膏樣品要大；而且氮酮濃度為3％時(shí)，布洛芬的透皮速率，12 h 的累積滲透率達(dá)到了（48.8±7.62）％。研究顯示，不同濃度的氮酮對(duì)馬尼地平乳膏透皮吸收均有一定的促進(jìn)作用，24 h 內(nèi)其促滲作用大小順序?yàn)椋?％氮酮＞5％氮酮＞1％氮酮＞不含氮酮。

3.貼劑

貼劑常用于中藥透皮療法，選擇有關(guān)部位或穴位經(jīng)皮給藥?？疾斓昧繛?、1％、2％、3％的頸瘤康貼膏劑中土貝母苷甲透皮速率及透皮總量，結(jié)果加1％或3％氮酮者的累積滲透量較多，是加氮酮為0 者的4.5～4.9 倍，且以加1％氮酮者。生姜凝膠貼劑在不同促滲劑作用下，6-姜酚的經(jīng)皮滲透速率依次為：4％氮酮＞2％丙二醇+2％氮酮＞4％薄荷腦＞4％冰片＞對(duì)照，表明其中氮酮的促滲作用最為顯著；同時(shí)經(jīng)過(guò)優(yōu)選，得出促滲效果為：6％氮酮＞4％氮酮＞2％氮酮＞1％氮酮，且加4％～6％氮酮者的藥物的滲透速率相近

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