中文名稱:ONC201
英文名稱:TIC10
CAS號:1616632-77-9
分子式:C24H26N4O
分子量:386.49
純度:98%
生物活性
TIC10抑制Akt和ERK活性,通過FoxO3a誘導TRAIL,具有耐藥性,可以穿透血腦屏障,具有穩(wěn)定性,和改善的藥代動力學。TIC10導致TRAIL mRNA增加,這種作用存在劑量依賴性,誘導TRAIL蛋白按p53非依賴性的方式定位在一些腫瘤細胞系的細胞表面。TIC10在體外對多種惡性腫瘤具有廣譜活性,并誘導sub-G1 DNA含量增加,說明TRAIL敏感的HCT116 p53?/?細胞發(fā)生細胞死亡,但是按同等劑量處理正常的成纖維細胞,不改變細胞周期譜。TIC10降低了腫瘤細胞系的克隆存活