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成都良翼生物科技有限公司
初級(jí)會(huì)員·2年
鹽酸4環(huán)素原料藥適應(yīng)癥其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對(duì)本品敏感。本品對(duì)淋病奈瑟菌具一定 抗菌活性，但耐青霉的淋球
菌對(duì)環(huán)素也耐藥。本品對(duì)弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好，對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)抗菌活性。本品對(duì)部分厭氧細(xì)菌具一定抗菌作用，因此臨床上并不選用。多年來(lái)由于環(huán)素類的廣泛應(yīng)用，臨床常見(jiàn)病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對(duì)四環(huán)素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重。并且，同類品種之間存在交叉耐藥。本品作用機(jī)制在于藥物能特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止-tRNA在該位上的聯(lián)結(jié)，從而抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。首用于治療衣原體感染、立克次體病、支原體肺炎、回歸熱等非細(xì)菌性感染，也用于布魯菌病、霍亂、兔熱病、鼠咬熱、炭疽、破傷風(fēng)、鼠疫、放線菌病、氣性壞疽和敏感細(xì)菌引起的呼吸系統(tǒng)、膽管、尿路感染及皮膚軟組織感染等的治療。
用法用量口服成人1g～2g/日，4次/日。兒童(8歲以上)每日25mg～50mg/kg，4次/日。靜脈滴注成人1g～1.5g/日，2次/日；兒童每日15mg～30mg/kg，2次/日。用注射用水或生理鹽水溶解后，再以生理鹽水或葡萄糖注50mL稀釋至10mg/mL后注入。靜滴，1日1g，溶于1000mL輸液中(1mg/mL)滴入。藥物過(guò)量應(yīng)用本品超過(guò)2g/日可能引起致命的肝毒性。本品無(wú)特異性拮抗劑，藥物過(guò)量時(shí)主要是對(duì)癥療法和補(bǔ)液等支持療法。
注意事項(xiàng)
1、交叉過(guò)敏反應(yīng)對(duì)一種環(huán)素類藥物呈過(guò)敏者可對(duì)其他環(huán)素類藥物呈現(xiàn)過(guò)敏。
2、對(duì)診斷的干擾
3、長(zhǎng)期用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查血常規(guī)以腎功能。
4、治療性病時(shí)，如懷疑同時(shí)合并螺感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學(xué)檢查，后者每月1次，至少4次。
5.由于較長(zhǎng)時(shí)間靜脈給藥有發(fā)生血栓性靜脈炎的可能，故應(yīng)在病情許可時(shí)盡早改為口服給藥。
孕婦用藥本品可透過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)內(nèi)，引起胎兒牙齒變色，牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒骨骼生長(zhǎng)，該類藥物在動(dòng)物中有致畸胎作用。妊娠期間患者對(duì)環(huán)素的肝毒性反應(yīng)尤為敏感，因此妊娠期婦女應(yīng)避免使用此類藥物。如確有指征應(yīng)用本品時(shí)每日靜滴劑量以1g為宜，不應(yīng)超過(guò)1g，其血藥濃度應(yīng)保持在15mg/L以下。哺乳用藥本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，對(duì)乳兒有潛在的發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的可能，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停授乳。兒童用藥環(huán)素可在任何骨組織中形成穩(wěn)定的鈣化合物，導(dǎo)致恒齒黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良和骨生長(zhǎng)抑制，故8歲以下小兒不宜用本品。老年用藥老年患者常伴有腎功能減退，因此需調(diào)整劑量。應(yīng)用本品，易引起肝毒性，故老年患者需慎用。
藥典信息播報(bào)編輯來(lái)源本品為(4S,4αS,5aS,6S,12αS)-6-甲基-4-(二甲基)-3,6,10,12,12α-五基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氫-2-并四苯甲酸鹽，按干燥品計(jì)算，含鹽酸環(huán)素(C22H24N2O8·HCI)不得少于95.0%。
性狀本品為黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，略有引濕性，遇光色漸變深，在堿性溶液中易破壞失效。本品在水中溶解，在醇中微溶，在乙中不溶。 比旋度取本品，
精密稱定，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1mL中約含10mg的溶液，依法測(cè)定(通則0621)，比旋度為-240°至-258°。
鑒別
1、取本品約0.5mg，加硫酸2mL，即顯深紫色，再加三氯化鐵試液1滴，溶液變?yōu)榧t棕色。
2、在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
3、本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(光譜集332圖)一致。
4、本品的水溶液顯氯化物鑒別1的反應(yīng)(通則0301)。
