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藥用級(jí)泊洛沙姆188在醫(yī)藥領(lǐng)域中常見應(yīng)用
藥用級(jí)泊洛沙姆188在醫(yī)藥領(lǐng)域中常見應(yīng)用
泊洛沙姆188(Poloxerl88) 是聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯(PEO-PPO-PEO)三嵌段共聚物。由于泊洛沙姆188的物理性質(zhì)溫和、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定的特點(diǎn),其不僅在栓劑、乳劑、片劑和凝膠劑等一些傳統(tǒng)的劑型中有著廣泛的應(yīng)用,還可以形成膠束增加難溶性藥物的溶解度,增加此類藥物的穩(wěn)定性,控制此類藥物的釋放速度,并且還具有約束外排泵的外排作用,促進(jìn)機(jī)體對(duì)藥物的吸收。此外,泊洛沙姆 188 對(duì)于治療血細(xì)胞凝聚引起的血管阻塞有一定作用,研究表明,泊洛沙姆188在藥物穿越血-腦脊液屏障的過程中亦起著重要的作用,它可以通過不同的作用機(jī)制使藥物靶向入腦,增加藥物在機(jī)體腦內(nèi)的生物利用度袁為藥物能夠腦部靶向提供了新的思路和策略。
在醫(yī)藥領(lǐng)域中的常見應(yīng)用
1、增加藥物溶出度
固體型號(hào)的產(chǎn)品可作為固體分散劑的載體,例如司樂平、洋地黃毒苷、保泰松等與本品制得的固體分散劑,可大大提高這些藥物的溶解度,促進(jìn)這些藥物的吸收,用量為2%~10%。采用熔融或溶劑法制備固體分散劑,可大大提高難溶性藥物口服制劑的溶出速率和生物利用度。是較理想的速效固體分散劑的載體。
2、作為乳化劑和穩(wěn)定劑
由于其無毒、無抗原性、無刺激性、無致敏性、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定、不溶血,泊洛沙姆188可以作為一種合成乳化劑用于靜脈注射。泊洛沙姆188是制備靜脈脂肪乳的良好乳化劑,可形成0廂型乳化劑,用量為0.1%一0.5%。本品用量O.2%,相當(dāng)于豆磷脂l%。用本晶制備的乳劑,乳粒小,吸收率高,物理性質(zhì)穩(wěn)定,不易分層,可用熱壓蒸汽滅菌。
3、作為乳膏劑,栓劑的基質(zhì)
泊洛沙姆188能促進(jìn)藥物的吸收,作為基質(zhì)使用還可起到緩釋與延效的作用,上市的產(chǎn)品有灰黃霉素乳膏劑、消炎痛栓、阿司匹林栓。胰島素是由胰腺B細(xì)胞合成的一種多肽類激素,我國于1965年人工合成。Yun等用泊洛沙姆做基質(zhì),制備了胰島素栓劑,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),加用此基質(zhì)后降糖作用大大改善。另有人得了一系列含脫氧膽酸、牛磺膽堿鈉等的栓劑,每枚含胰島素50單位,直腸給藥于糖尿病兔,其降糖作用相當(dāng)于皮下注射40單位胰島素的56%,顯示出良好的生物利用度。
4、作為吸收促進(jìn)劑
一方面由于泊洛沙姆188使腸道蠕動(dòng)變慢,藥物在胃腸道滯留的時(shí)間增長(zhǎng),吸收增加,從而能提高口服制劑的生物利用度。另一方面,其與皮膚相容性佳,增加皮膚通透性,可以促進(jìn)外用藥制劑的吸收。
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