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苯海拉明
(Diphenhydramine)
1.結(jié)構(gòu)特點(diǎn):
白色或類白色結(jié)晶性粉末,易溶于水,微溶于乙醇。含有芐基和二苯甲氧基,屬于氨基醚類化合物
2.合成機(jī)理及代謝:
苯海拉明可以由二苯甲醚和二甲氨基乙醇在堿性條件下反應(yīng)得到。苯海拉明主要在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系代謝為苯海拉明N-氧化物、苯海拉明N-去甲基物和苯海拉明N-去甲基物N-氧化物等,無活性代謝物
3.作用特點(diǎn):
抗組胺藥,可與組織中釋放的組胺競爭性地結(jié)合H1受體,從而抑制組胺的過敏反應(yīng)和炎癥反應(yīng)。也有抗膽堿、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)吐和局麻作用。適用于治療過敏性疾病、暈動病、帕金森病和錐體外系癥狀等。常見的不良反應(yīng)有嗜睡、口干、視力模糊、便秘、尿潴留等,嚴(yán)重者可有過敏性休克、心律失常、癲癇發(fā)作等。
臨床應(yīng)用
苯海拉明主要用于治療各種過敏性疾病,如蕁麻疹、鼻炎、結(jié)膜炎、血清病、藥物過敏、食物過敏等。也可用于治療失眠、暈動病、孕吐和帕金森氏癥的震顫。苯海拉明還可用于逆轉(zhuǎn)抗膽堿能藥物或神經(jīng)肌肉阻滯藥的作用,或作為阿托品的拮抗劑
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