葛根素及葛根總異黃酮40%和葛根總黃酮藥理作用和功效主治:
1. 葛根素及葛根總異黃酮40%有擴(kuò)張冠脈血管和改善心肌缺血缺氧狀態(tài)的作用。葛根總黃酮和葛根素可使冠脈擴(kuò)張,血流量增加,對(duì)抗垂體后葉素引起的冠脈痙攣。
2. 有降壓和減慢心率作用。葛根總黃酮、煎劑、醇浸膏、葛根及黃豆甙元對(duì)正常及高血壓者均有降壓作用。葛根黃酮和葛根素均可明顯減慢正常和心肌缺血者的心率。
3. 葛根有抗心律失常作用。葛根黃酮、黃豆甙元和葛根乙醇提取物對(duì)烏頭 、氯化鋇、氯化鈣、氯仿、心得安和急性心肌缺血所致的心律失常均有明顯對(duì)抗作用。
4. 葛根有抗心絞痛作用。
5. 葛根有β-受體阻斷作用。葛根浸膏對(duì)具有β-腎上腺素能受體的多種離體組織有顯著的拮抗異丙上腺素效應(yīng)的作用。
6. 葛根有改善腦血循環(huán)作用。葛根總黃酮、葛根素可使動(dòng)物腦血管阻力下降,腦血流量增加,腦局部微循環(huán)得以改善。
7. 葛根有收縮或舒張平滑肌的作用。葛根中異黃酮可能是舒張平滑肌的解痙成分,而收縮成分可能是膽堿、乙酰膽堿和卡賽因R等物質(zhì)。特別是大豆黃素具有乙酰膽堿作用。
8. 葛根有抑制血小板聚集的作用。葛根素能抑制二磷酸腺苷誘導(dǎo)的人和動(dòng)物的血小板聚集。
9. 葛根有抗癌作用。
10. 葛根有抗氧化作用。
11. 葛根有降血糖作用。葛根素能使試驗(yàn)性小鼠血糖降低,對(duì)抗四氧嘧啶和腎上腺素的升血糖作用。
12. 葛根有提高學(xué)習(xí)記憶功能的作用。本品水煎劑能對(duì)抗東莨菪堿造成的小鼠記憶障礙,對(duì)抗40%乙醇造成的小鼠記憶再障礙和小鼠記憶鞏固障礙等。
13. 葛根有解毒作用。
14. 葛根有抑制酶活性作用。
15. 葛根有抗缺氧、抗流感病毒感染、抗乙醇損害、保肝作用,還有降血脂作用。
【現(xiàn)代藥理研究】
一.葛根的生理功能
?、鸥鸶鶎?duì)循環(huán)系統(tǒng)的調(diào)節(jié)作用
葛根中的總黃酮能增加腦及冠狀動(dòng)脈的血流量。經(jīng)麻醉狗的動(dòng)脈內(nèi)注射葛根總黃酮1~2mg/kg,3min后冠狀動(dòng)脈左旋支的血流量分別增加19%±3%(1mg/kg)和34%±7%(2mg/kg),作用維持3~5min。若靜脈注射葛根總黃酮或葛根素20~30mg/kg,冠脈血流量則從92±13mL增加到173±24mL,冠脈阻力從218.64±32Pa降低到85.32±7Pa。
葛根對(duì)動(dòng)物和人體的腦循環(huán)以及外周循環(huán)也有明顯的促進(jìn)作用。麻醉狗動(dòng)脈注射總黃酮0.1、1和2mg/kg,可使血流量分別增加21%、37%和69%(P<0.01),血管阻力分別降低14%、22%和31%,可見(jiàn)葛根有舒張頜內(nèi)動(dòng)脈的作用。此外,葛根總黃酮在改善高血壓及冠心病患者的腦血管張力、彈性和搏動(dòng)性供血等方面均有溫和的促進(jìn)作用。有關(guān)葛根改善腦循環(huán)的作用機(jī)理還不清楚,但該作用并非單純擴(kuò)張血管、增加血流來(lái)實(shí)現(xiàn),可能還通過(guò)某種機(jī)制來(lái)調(diào)節(jié)腦循環(huán)。此外,葛根對(duì)正常狗的外周動(dòng)脈也有直接的擴(kuò)張作用,麻醉狗股動(dòng)脈注射葛根總黃酮1,2和4mg/kg后,股動(dòng)脈的血流量分別增加85%±25%,70%±18%和158%±31%(P<0.05,0.05,0.01)。
葛根不僅能改善金黃地鼠的正常腦微循環(huán),而且對(duì)微循環(huán)障礙也有明顯的改善作用,主要表現(xiàn)為局部微血管血流和運(yùn)動(dòng)的幅度增加。葛根素還能對(duì)抗腎上腺素引起的微動(dòng)脈口徑縮小、流速減慢和流量減少等微循環(huán)障礙。葛根素對(duì)突發(fā)性耳聾患者的甲皺微循環(huán)也有改善作用,能加快微血管血流速度,清除血管袢淤血,提高患者的聽(tīng)力。
葛根素對(duì)缺氧心肌具有保護(hù)作用。這種作用主要表現(xiàn)在葛根素能明顯降低缺血心肌的耗氧量,抑制乳酸的產(chǎn)生,同時(shí)能抑制心肌磷酸肌酸酶(CPK)的釋放,保護(hù)心臟免受缺血再灌注所致的超微結(jié)構(gòu)損傷。葛根素保護(hù)缺氧心肌的作用機(jī)理是其顯著擴(kuò)張缺血心臟的冠脈,提高缺血心肌超氧化歧化酶(SOD)的活性,減少缺血心肌再灌注時(shí)脂質(zhì)過(guò)氧化產(chǎn)物(如丙二醛)的含量等綜合作用的結(jié)果。
⑵葛根的解痙作用
葛根中的黃豆苷原對(duì)小鼠、豚鼠等實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的離體腸管具有類(lèi)似罌栗堿樣的解痙攣?zhàn)饔?。黃豆苷原能阻斷由節(jié)后膽堿能神經(jīng)(主要是副交感神經(jīng)的纖維)支配的效應(yīng)器上的膽堿受體。此外,葛根中的葛根素還具有降低血漿兒茶酚胺(CA)的功能,從而對(duì)抗兒茶酚胺對(duì)平滑肌的興奮作用。
⑶降血糖
葛根對(duì)動(dòng)物體內(nèi)的糖代謝有一定的影響。以葛根水提取物灌胃,開(kāi)始2h家兔的血糖上升,隨即下降,在第3、4h下降到zui低值。試驗(yàn)還表明,葛根對(duì)家兔腎上腺素性高血糖不僅無(wú)對(duì)抗作用,反而使之增高,但它能促進(jìn)血糖提早恢復(fù)正常。
二、葛根與疾病的關(guān)系
由于葛根具有以上生理功能,它將對(duì)心血管疾病尤其是因循環(huán)系統(tǒng)障礙引起的疾病產(chǎn)生積極的預(yù)防和保健作用。
⑴葛根與高血壓
高血壓狗每天灌服葛根乙醇提取物2g/kg,連續(xù)12~14d,多數(shù)動(dòng)物血壓輕度下降,心率無(wú)明顯改變。試驗(yàn)結(jié)果還表明,葛根乙醇提取物可對(duì)抗乙酰甲膽堿(MeCh)的降壓作用和甲腎上腺素(NA)的升壓作用。由此可見(jiàn),葛根對(duì)血管反應(yīng)性有良好的影響,這可能是葛根降血壓的原因之一。對(duì)14例有嚴(yán)重頭痛項(xiàng)強(qiáng)的高血壓患者使用葛根總黃酮,結(jié)果患者的頸項(xiàng)強(qiáng)痛癥狀明顯減輕,頭痛、頭暈、耳鳴等癥狀也得到一定的改善。其中葛根素、黃豆苷或黃豆苷原單獨(dú)作用都有效果。
⑵葛根與偏頭痛
偏頭痛的產(chǎn)生是由于顱內(nèi)血管收縮,繼之顱外血管擴(kuò)張,從而出現(xiàn)典型的偏頭痛。臨床上用葛根片(總黃酮)及黃豆苷原治療偏頭痛獲得滿意的效果。在一個(gè)臨床試驗(yàn)中,患者每天攝取葛根片3次,每次3~5片,2周后多糖患者癥狀減輕。黃豆苷原具有與葛根片相似的作用。葛根對(duì)偏頭痛的良好效果與其改善大及甲皺微循環(huán),抑制ADP與5-羥色胺共同誘導(dǎo)的血小板聚集等作用有關(guān)。
?、歉鸶c冠心病心絞痛
葛根對(duì)冠心病心絞痛有一定的功效。191例患者使用葛根片后,心絞痛癥狀改善有效率為69%~91%, 心電圖改善有效率為41.3%~51%,活動(dòng)耐受量增加。另有177例患者以黃豆苷原為受試物,結(jié)果心絞痛癥狀改善效率為79.1%,心電圖改善率為46%。臨床上對(duì)30例冠心病心絞痛患者用500mg葛根素進(jìn)行靜脈滴注,持續(xù)1周后發(fā)現(xiàn)患者的血壓下降、心率減慢、心絞痛癥狀改善率為86.6%,心電圖改善率為36.7%。
?、雀鸶c突發(fā)性耳聾
通常認(rèn)為,突發(fā)性耳聾與內(nèi)耳血管痙攣有關(guān)。葛根具有解痙攣?zhàn)饔?,能提高患者的?tīng)力,這與葛根改善甲皺微循環(huán)作用有關(guān)。觀察不同受試物對(duì)294例早期突發(fā)性耳聾患者的效果,其中100例患者每天攝入葛根片3次,每次1~3片(每片含總黃酮100mg),1至2個(gè)月后聽(tīng)力普遍得到改善,或以總黃酮100mg/次進(jìn)行肌肉注射,一日2次,2~4周后患者聽(tīng)力也有明顯的改善,此外,葛根還能改善視網(wǎng)膜動(dòng)脈阻塞患者的眼底微循環(huán),提高患者視力。總的說(shuō)來(lái),葛根對(duì)上述疾病的改善作用主要是通過(guò)促進(jìn)缺血組織的血液循環(huán)和物質(zhì)代謝來(lái)實(shí)現(xiàn)的