1. 克霉唑(clotrimazole)對大多數(shù)真菌具有抗菌作用,對深部真菌作用不及兩性霉素B。口服吸收差,一次服3g的血藥峰濃度僅1.29mg/L,t1/2為3.5~5.5小時。連續(xù)給藥由于肝藥酶誘導作用可使血藥濃度降低。不良反應多見,目前僅局部用于治療淺部真菌病或皮膚粘膜的念珠菌感染。
2.咪康唑(miconazole)抗菌譜和抗菌力與克霉唑基本相同??诜詹?,生物利用度約25%~30%,且不易透過血腦屏障,t1/2約24小時。靜脈給藥用于治療多種深部真菌病。在兩性霉素B不能耐受時,作為替代藥。局部用藥治療皮膚粘膜真菌感染,療效優(yōu)于克霉唑和制霉菌素。靜脈給藥可致血栓靜脈炎,此外,還有嘔吐、過敏反應等。臨床應用的具體劑量應隨病原真菌而異。
3.酮康唑(ketoconazole)是廣譜抗真菌藥。對念珠菌和表淺癬菌有強大抗菌力??诜孜眨獫{蛋白結(jié)合率達80%以上,不易透過血腦屏障,血漿t1/2為7~8小時??诜委煻喾N淺部真菌病的療效至少相當于或優(yōu)于灰黃霉素、兩性霉素B和咪康唑。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收,因此不能與抗酸藥、膽堿受體阻斷藥及H2受體阻斷藥同服,必要時至少相隔2小時。老年人胃酸缺乏,應將藥片溶于4ml的稀鹽酸中服下。不良反應有胃腸道反應,血清轉(zhuǎn)氨酶升同,偶有嚴重肝毒性及過敏反應等。
免責聲明