奈帕芬胺（Nepafenac）是一種新型眼用非甾體類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（NSAIDs），用于治療白內(nèi)障手術(shù)引起的眼部疼痛和炎癥。與傳統(tǒng) NSAIDs 相比，奈帕芬胺的化學(xué)結(jié)構(gòu) 有利于該藥迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低藥物在角膜表面的積聚，減少眼球表面并發(fā)癥的發(fā)生，具有滲透力強(qiáng)、靶向作用強(qiáng)、毒副作用小等優(yōu)點(diǎn)。
奈帕芬胺經(jīng)眼部給藥后，可迅速穿過(guò)角膜，并在眼組織水解酶的作用下轉(zhuǎn)化為氨芬酸(一種NSAID)；而氨芬酸又通過(guò)抑制前列腺素H合成酶(環(huán)氧化酶)，阻斷前列腺素的合成，來(lái)發(fā)揮其抗炎止痛的作用。正如人們所知，前列腺素是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一，能導(dǎo)致血-房水屏障崩潰、血管擴(kuò)張、血管通透性增加和白細(xì)胞趨化等，此外，前列腺素還能通過(guò)非膽堿能機(jī)制收縮虹膜括約肌，引發(fā)眼科手術(shù)過(guò)程中及手術(shù)后的縮瞳反應(yīng)。NSAIDs經(jīng)眼部給藥后，可抑制前列腺素在虹膜、睫狀體和結(jié)膜的合成，因此可預(yù)防眼部炎癥的發(fā)生，減少相關(guān)的疼痛。
2005 年 8 月 19 日美國(guó)食品與藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)由 Alcon 公司研制的奈帕芬 胺眼用混懸液（商品名為 Nevanac，規(guī)格 0.1%），用于治療白內(nèi)障手術(shù)相關(guān)性疼痛和炎癥，是*批準(zhǔn)上市的眼用 NSAID 前體藥物制劑。EMA 還批準(zhǔn)了奈帕芬胺（nepafenac， 由愛(ài)爾康開(kāi)發(fā)）的新增適應(yīng)癥，可以用于減輕糖尿病患者白內(nèi)障手術(shù)后的疼痛和炎癥，以及降低糖尿病患者白內(nèi)障手術(shù)后出現(xiàn)黃斑水腫的風(fēng)險(xiǎn)。2012 年 10 月 16 日 Alcon 公 司再一次申報(bào)商品名為 Ilevro（規(guī)格為 0.3%）奈帕芬胺眼用混懸液，并獲得 FDA 批準(zhǔn)。
品種名稱(chēng)：奈帕芬胺滴眼液（原料+制劑）
原    研：愛(ài)爾康
商 品 名：Nevanac
劑    型：混懸型滴眼液
規(guī)    格：含奈帕芬胺 0.1%
包裝規(guī)格：3ml/支
適 應(yīng) 癥：用于治療白內(nèi)障手術(shù)相關(guān)性疼痛和炎癥
項(xiàng)目進(jìn)度：合成路線(xiàn)已打通，正在優(yōu)化合成工藝；制劑的處方及工藝已經(jīng)完成小試。