藥用級泊洛沙姆188在醫(yī)藥領域中常見應用

藥用級泊洛沙姆188在醫(yī)藥領域中常見應用

泊洛沙姆188(Poloxerl88) 是聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯（PEO-PPO-PEO）三嵌段共聚物。由于泊洛沙姆188的物理性質(zhì)溫和、化學性質(zhì)穩(wěn)定的特點，其不僅在栓劑、乳劑、片劑和凝膠劑等一些傳統(tǒng)的劑型中有著廣泛的應用，還可以形成膠束增加難溶性藥物的溶解度，增加此類藥物的穩(wěn)定性，控制此類藥物的釋放速度，并且還具有約束外排泵的外排作用，促進機體對藥物的吸收。此外，泊洛沙姆 188 對于治療血細胞凝聚引起的血管阻塞有一定作用，研究表明，泊洛沙姆188在藥物穿越血-腦脊液屏障的過程中亦起著重要的作用，它可以通過不同的作用機制使藥物靶向入腦，增加藥物在機體腦內(nèi)的生物利用度袁為藥物能夠腦部靶向提供了新的思路和策略。

在醫(yī)藥領域中的常見應用

1、增加藥物溶出度

固體型號的產(chǎn)品可作為固體分散劑的載體，例如司樂平、洋地黃毒苷、保泰松等與本品制得的固體分散劑，可大大提高這些藥物的溶解度，促進這些藥物的吸收，用量為2％～10％。采用熔融或溶劑法制備固體分散劑，可大大提高難溶性藥物口服制劑的溶出速率和生物利用度。是較理想的速效固體分散劑的載體。

2、作為乳化劑和穩(wěn)定劑

由于其無毒、無抗原性、無刺激性、無致敏性、化學性質(zhì)穩(wěn)定、不溶血，泊洛沙姆188可以作為一種合成乳化劑用于靜脈注射。泊洛沙姆188是制備靜脈脂肪乳的良好乳化劑，可形成0廂型乳化劑，用量為0．1％一0．5％。本品用量O．2％，相當于豆磷脂l％。用本晶制備的乳劑，乳粒小，吸收率高，物理性質(zhì)穩(wěn)定，不易分層，可用熱壓蒸汽滅菌。

3、作為乳膏劑，栓劑的基質(zhì)

泊洛沙姆188能促進藥物的吸收，作為基質(zhì)使用還可起到緩釋與延效的作用，上市的產(chǎn)品有灰黃霉素乳膏劑、消炎痛栓、阿司匹林栓。胰島素是由胰腺B細胞合成的一種多肽類激素，我國于1965年人工合成。Yun等用泊洛沙姆做基質(zhì)，制備了胰島素栓劑，動物實驗發(fā)現(xiàn)，加用此基質(zhì)后降糖作用大大改善。另有人得了一系列含脫氧膽酸、?；悄憠A鈉等的栓劑，每枚含胰島素50單位，直腸給藥于糖尿病兔，其降糖作用相當于皮下注射40單位胰島素的56％，顯示出良好的生物利用度。

4、作為吸收促進劑

一方面由于泊洛沙姆188使腸道蠕動變慢，藥物在胃腸道滯留的時間增長，吸收增加，從而能提高口服制劑的生物利用度。另一方面，其與皮膚相容性佳，增加皮膚通透性，可以促進外用藥制劑的吸收。