甲氧芐啶（Trimethoprim），簡稱TMP，是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為C14H18N4O3，為白色或至淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，在氯仿中略溶、在乙醇或丙酮中微溶、在水中幾乎不溶、在冰醋酸中易溶。

　　甲氧芐啶為合成的廣譜抗菌劑，單獨(dú)用于呼吸道感染、泌尿道感染、腸道感染等病癥，可用于治療敏感菌所致的敗血癥、腦膜炎、中耳炎、傷寒、志賀菌?。ň。┑?。

　　1.甲氧芐啶基本信息

　　化學(xué)式：C14H18N4O3

　　分子量：290.318

　　CAS號：738-70-5

　　EINECS號：212-006-2

　　2.甲氧芐啶理化性質(zhì)

　　密度：1.252 g/cm3

　　熔點(diǎn)：199-203°C

　　沸點(diǎn)：526oC

　　閃點(diǎn)：271.9oC

　　外觀：白色至淡黃色粉末

　　溶解性：在氯仿中略溶、在乙醇或丙酮中微溶、在水中幾乎不溶、在冰醋酸中易溶

　　3.甲氧芐啶藥理作用

　　甲氧芐啶是細(xì)菌二氫葉酸還原酶抑制劑，屬磺胺增效藥。其抗菌作用原理為干擾細(xì)菌的葉酸代謝。主要為選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，從而抑制細(xì)菌的生長繁殖。甲氧芐啶對多數(shù)革蘭陽性菌及革蘭陰性菌有抗菌活性；此外，甲氧芐啶對瘧原蟲及某些真菌，如奴卡菌、組漿菌，酵母菌也有一定作用。在革蘭陽性菌中，鏈球菌屬含肺炎鏈球菌對甲氧芐啶敏感。在革蘭陰性菌中，大腸桿菌、沙門菌屬、奇異變形桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、百日咳桿菌等對甲氧芐啶敏感。甲氧芐啶對銅綠假單胞菌、腦膜炎球菌、產(chǎn)堿桿菌屬無抗菌作用。

　　4.甲氧芐啶藥代動(dòng)力學(xué)

　　甲氧芐啶口服后吸收，約可吸收給藥量的90%以上。口服0.1g，1～4h后達(dá)血藥濃度峰值，約為1mg/mL。甲氧芐啶表觀分布容積為1.2～2.2L/kg。藥物吸收后廣泛分布至組織和體液中，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。甲氧芐啶可透過血-腦脊液屏障至腦脊液中，腦膜無炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%，有炎癥時(shí)可達(dá)50%～100%。甲氧芐啶也可透過血-胎盤屏障，胎兒血循環(huán)中藥物濃度與母體血藥濃度相近。在乳汁中甲氧芐啶濃度接近或高于血藥濃度，在房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。甲氧芐啶蛋白結(jié)合率為30%～46%消除半衰期約為8～10h，無尿者半衰期可延長至20～50h。藥物主要經(jīng)腎小球?yàn)V過、腎小管分泌隨尿液排出。24h約可排出給藥量的50%～60%，其中80%～90%以藥物原形排出，而其余部分以代謝物形式排出。平均尿藥濃度為90～100mg/L，尿中高峰濃度約為200mg/L。另有少量藥物（約為給藥量的4%）可從膽汁及糞便中排出。甲氧芐啶可經(jīng)血液透析清除，但不能經(jīng)腹膜透析清除。