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硫糖鋁(Sucralfate),無(wú)味,有引濕性。本品是有效的抗消化性潰瘍藥,具有保護(hù)潰瘍面,促進(jìn)潰瘍愈合的作用。其作用機(jī)制是在酸性環(huán)境下,本品解離出硫酸蔗糖復(fù)合離子,復(fù)合離子聚合成不溶性的帶負(fù)電荷的膠體,能與潰瘍面帶正電荷的蛋白質(zhì)滲出物相結(jié)合,形成一層保護(hù)膜覆蓋于潰瘍面,促進(jìn)潰瘍愈合。還具有吸附胃蛋白酶和膽汁酸作用;促進(jìn)內(nèi)源性前列腺素的合成以及吸附表皮生長(zhǎng)因子(EGF),使之在潰瘍處濃集利于粘膜再生。
藥用級(jí)硫糖鋁原料藥的藥理
硫糖鋁為蔗糖硫酸酯的堿式鋁鹽,是一種胃黏膜保護(hù)劑,具有保護(hù)潰瘍面,促進(jìn)潰瘍愈合的作用。硫糖鋁在酸性環(huán)境下,可離解為帶負(fù)電荷的八硫酸蔗糖,并聚合不溶性膠體,保護(hù)胃黏膜;能與潰瘍或炎癥處的帶正電荷的滲出蛋白質(zhì)結(jié)合,在潰瘍面或炎癥處形成一層薄膜,保護(hù)潰瘍或炎癥黏膜抵御胃酸的侵襲,促進(jìn)潰瘍愈合。與潰瘍病灶的親和力約為正常黏膜的6~7倍。同時(shí),硫糖鋁能吸附胃蛋白酶,抑制該酶分解蛋白質(zhì)。治療劑量時(shí),胃蛋白酶活性可下降約30%。硫糖鋁也可中和胃酸,但作用弱,1g硫糖鋁只能中和2.5mmol/L鹽酸。此外,硫糖鋁還能吸附唾液中的表皮生長(zhǎng)因子,并將其濃聚于潰瘍處,促進(jìn)潰瘍愈合;也能刺激內(nèi)源性前列腺素E的合成,刺激表面上皮分泌碳酸氫根,從而起到細(xì)胞保護(hù)作用。硫糖鋁用于治療消化性潰瘍時(shí),與H2受體拮抗劑相比,兩者療效無(wú)顯著性差異。但硫糖鋁可降低潰瘍病的復(fù)發(fā)率。同時(shí),硫糖鋁和H2受體拮抗劑均可有效地預(yù)防上消化道出血的發(fā)生,且效果相當(dāng)。另有學(xué)者報(bào)道,硫糖鋁對(duì)食管黏膜亦有保護(hù)作用,故也可用于反流性食管炎
硫糖鋁藥物相互作用
1.硫糖鋁可干擾脂溶性維生素(維生素A、D、E和K)的吸收。
2.硫糖鋁可降低口服抗凝藥(如華法林)、喹諾酮類(lèi)藥(如環(huán)丙沙星、洛美沙星、諾氟沙星、司帕沙星)、苯妥英鈉、布洛芬、吲哚美辛、氨茶堿、甲狀腺素等藥物的消化道吸收,應(yīng)間隔硫糖鋁與這些藥物的服藥時(shí)間,必要時(shí)2h以上。
3.硫糖鋁可影響四環(huán)素的胃腸道吸收,其機(jī)制可能與四環(huán)素與鋁離子形成相對(duì)不溶的整合物有關(guān)。故應(yīng)避免同時(shí)應(yīng)用。如必須合用,應(yīng)至少在服用四環(huán)素后2h給予硫糖鋁,而避免在服用四環(huán)素前給予硫糖鋁。
4.硫糖鋁可明顯影響阿米T林的吸收,但確切機(jī)制還不清楚。如需兩藥合用,應(yīng)盡量延長(zhǎng)兩藥間隔時(shí)間
5.硫糖鋁與多酶片合用時(shí),兩者療效均降低,這是因?yàn)槎嗝钙泻形傅鞍酌?、胰酶和淀粉酶,硫糖鋁可與胃蛋白酶絡(luò)合,降低多酶片的療效;另一方面多酶片的藥理作用與正硫糖鋁相拮抗,所含消化酶特別是胃蛋白酶可影響潰瘍愈合。故兩者不宜合用。
6.制酸藥可干擾硫糖鋁的藥理作用,硫糖鋁也可減少西咪替丁的吸收,通常不主張合用硫糖鋁和西咪替丁。但臨床為緩解潰瘍疼痛也可合并應(yīng)用制酸藥,后者須在服用硫糖鋁前0.5h或服后1h給予。
7.硫糖鋁在酸性環(huán)境中起保護(hù)胃、十二指腸黏膜作用,故不宜與堿性藥合用。
8.抗膽堿藥可緩解硫糖鋁所致的便秘和胃部不適等不良反應(yīng)。
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