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化學(xué)原料藥氯雷他定(loratadine)為4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯。按干燥品計(jì)算,含C22H23 ClN2O2不得少于99.0%。
化學(xué)原料藥氯雷他定為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。
藥品名稱:氯雷他定
外文名:Loratadine
別 名:4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-B]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯
藥品類型:基本藥物
化學(xué)式:C22H23ClN2O2
分子量:382.883
外 觀:白色或類白色結(jié)晶性粉末
CAS登錄號(hào):79794-75-5
密 度:1.261 g/cm3
熔 點(diǎn):134 至 136 ℃
沸 點(diǎn):531.3 ℃
閃 點(diǎn):275.1 ℃
水溶性:幾乎不溶
氯雷他定是第二代的抗組織胺藥物,常用于治療過(guò)敏癥狀。用于過(guò)敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、過(guò)敏性結(jié)膜炎、花粉癥及其他過(guò)敏性皮膚病。
化學(xué)原料藥氯雷他定的制劑有氯雷他定片、氯雷他定膠囊和氯雷他定顆粒。
氯雷他定片每片含氯雷他定10毫克。輔料為:十二烷基硫酸鈉、淀粉、微晶纖維素、聚維酮K30、羧甲基淀粉鈉、滑石粉、硬脂酸鎂。
氯雷他定的用法用量:
口服。
成人及12歲以上兒童:一日1次,一次1片(10毫克)。
2~12歲兒童:
體重>30公斤:一日1次,一次1片(10毫克)。
體重≤30公斤:一日1次,一次半片(5毫克)。
氯雷他定無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用,每天只需服用一次,藥效可維持1天,患者順從較好,對(duì)慢性蕁麻疹療效較好。其療效優(yōu)于氯苯那敏、氯馬斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但價(jià)格較貴。氯雷他定為選擇性外周H1受體拮抗藥,無(wú)膽堿能和腎上腺素拮抗作用。眼科多用于皮膚黏膜變tai反應(yīng),如眼瞼接觸性皮炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎。
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