制藥領(lǐng)域中片劑用到的輔料填充劑或稀釋劑都有哪些？

1.填充劑的作用：增加片劑的重量或體積，有利于成型和分劑量。

①淀粉：比較常用的是玉米淀粉，它的性質(zhì)非常穩(wěn)定，與大多數(shù)藥物不起作用，價格也比較便宜，吸濕性小、外觀色澤好，在實際生產(chǎn)中，常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用，這是因為淀粉的可壓性較差，若單獨使用，會使壓出的藥片過于松散。

②糖粉：糖粉系指結(jié)晶性蔗糖經(jīng)低溫干燥粉碎后面成的白色粉末，其優(yōu)點在于黏合力強(qiáng)，可用來增加片劑的硬度，并使片劑的表面光滑美觀，其缺點在于吸濕性較強(qiáng)，長期貯存，會使片劑的硬度過大，崩解或溶出困難，除口含片或可溶性片劑外，一般不單獨使用，常與糊精、淀粉配合使用。

③糊精：是淀粉水解中間產(chǎn)物的總稱，其化學(xué)式為(C6H1005)·xH20，其水溶物約為80%，在冷水中溶解較慢，較易溶于熱水，不溶于乙醇。習(xí)慣上亦稱其為為高糊(高黏度糊精)，即具有較強(qiáng)的黏結(jié)性，使用不當(dāng)會使片面出現(xiàn)麻點、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩;同理，在含量測定時如果不充分粉碎提取，將會影響測定結(jié)果的準(zhǔn)確性和重現(xiàn)性，所以，很少單獨大量使用糊精作為填充劑，常與糖粉、淀粉配合使用。

④乳糖：足一種優(yōu)良的片劑填充劑，由牛乳清中提取制得，在國外應(yīng)用非常廣泛，但因價格較貴，在國內(nèi)應(yīng)用的不多。常用含有一分子水的結(jié)晶乳糖(即n一含水乳糖)，無吸濕性，可壓性好，性質(zhì)穩(wěn)定，與大多數(shù)藥物不起化學(xué)反應(yīng)，壓成的藥片光潔美觀;由噴霧干燥法制得的乳糖為非結(jié)晶乳糖，其流動性、可壓性良好，可供粉末直接壓片使用。

⑤可壓性淀粉：亦稱為預(yù)膠化淀粉，是新型的藥用輔料，英、美、日及中國藥典皆已收載，我國于1988年研制成功，現(xiàn)已大量供應(yīng)市場。國產(chǎn)可壓性淀粉是部分預(yù)膠化的產(chǎn)品(全預(yù)膠化淀粉又稱為d-淀粉)，與國外Co1orcon公司的StarchRX1500相當(dāng)。本品是多功能輔料，可作填充劑，具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干黏合性，并有較好的崩解作用。若用于粉末直接壓片時，硬脂酸鎂的用量不可超 過0.5%，以免產(chǎn)生軟化效應(yīng)。

⑥微晶纖維素(MCC)：微晶纖維素是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素，具有良好的可壓性，有較強(qiáng)的結(jié)合力，壓成的片劑有較大硬度，可作為粉末直接壓片的“干黏合劑"使用。國外產(chǎn)品的商品名為Avicel，并根據(jù)粒徑的不同有若干規(guī)格。國產(chǎn)微晶纖維素已在國內(nèi)得到廣泛應(yīng)用，但其質(zhì)量有待于進(jìn)一步提高，產(chǎn)品種類也有待于豐富。另外，片劑中含20%微晶纖維素時崩解較好。

⑦無機(jī)鹽類：主要是一些無機(jī)鈣鹽，如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣(由沉降法制得，又稱為沉降碳酸鈣)等。其中硫酸鈣較為常用，其性質(zhì)穩(wěn)定，無嗅無味，微溶于水，與多種藥物均可配伍，制成的片劑外觀光潔，硬度、崩解均好，對藥物也無吸附作用。在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應(yīng)注意硫酸鈣對某些主藥(四環(huán)素類藥物)的吸收有干擾，此時不宜使用。

⑧甘露醇：呈顆粒或粉末狀，在口中溶解時吸熱，因而有涼爽感，同時兼具一定的甜味，在口中無砂礫感，因此較適于制備咀嚼片，但價格稍貴，常與蔗糖配合使用。