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    脂質(zhì)體是一種理想的遞藥技術(shù)，由于它具有靶向性、較長(zhǎng)的血液滯留時(shí)間和較高的器官分布選擇性，能提高藥物的療效和減少毒副作用，所以成為藥物制劑研究的熱點(diǎn)。近年來(lái)脂質(zhì)體研究的各個(gè)方面，包括磷脂提純、載藥方法、粒徑控制、磷脂和脂質(zhì)體藥物穩(wěn)定性的提高等方面都取得了長(zhǎng)足的進(jìn)步[1～8]。特別是通過(guò)聚乙二醇、甲基聚唑啉、聚乙烯吡咯酮和神經(jīng)節(jié)苷脂（GM－1）修飾解決了普通脂質(zhì)體易從體循環(huán)中被肝、脾巨噬細(xì)胞迅速清除的缺點(diǎn)，可以使脂質(zhì)體在血液中保留較長(zhǎng)時(shí)間，增加了藥物的被動(dòng)靶向功能。由于聚乙二醇價(jià)廉易得、可以大規(guī)模生產(chǎn)、分子量易于控制、良好的物理化學(xué)性質(zhì)，同時(shí)可以事先將其制備成聚乙二醇－磷脂衍生物，制劑工藝相對(duì)簡(jiǎn)單等優(yōu)點(diǎn)，成為目前高分子修飾脂質(zhì)體的研究重點(diǎn)[9～12]。抗癌藥物聚乙二醇－脂質(zhì)體阿霉素(Doxil) 已經(jīng)生產(chǎn)上市，多種聚乙二醇－脂質(zhì)體藥物也已進(jìn)入臨床Ⅱ/Ⅲ期實(shí)驗(yàn)，這都標(biāo)志著聚乙二醇－脂質(zhì)體藥物制劑技術(shù)已趨成熟。這篇綜述將集中討論聚乙二醇修飾的脂質(zhì)體的制備、性質(zhì)及應(yīng)用。

1　聚乙二醇修飾脂質(zhì)體的方法

　　根據(jù)聚乙二醇在脂質(zhì)體膜內(nèi)外的分布不同可以將修飾的方法分為兩種：即脂質(zhì)體內(nèi)外膜的雙面修飾和僅僅修飾脂質(zhì)體的外膜表面。脂質(zhì)體內(nèi)外膜的雙面修飾是通過(guò)合成聚乙二醇的磷脂衍生物，然后將聚乙二醇磷脂衍生物作為包材的一部分用于脂質(zhì)體的制備，其制劑生產(chǎn)工藝相對(duì)簡(jiǎn)單，但是分布于脂質(zhì)體內(nèi)的聚乙二醇會(huì)占用大量載藥空間，同時(shí)脂質(zhì)體內(nèi)部的聚乙二醇對(duì)脂質(zhì)體的長(zhǎng)循環(huán)沒(méi)有任何幫助。僅僅修飾脂質(zhì)體的外表面的優(yōu)點(diǎn)是應(yīng)用面廣，基本不影響原有的各種脂質(zhì)體載藥方法，聚乙二醇不占用脂質(zhì)體的載藥空間，可以zui大限度地利用聚乙二醇對(duì)脂質(zhì)體的長(zhǎng)循環(huán)作用。但是外表面的修飾增加了工藝的難度，對(duì)制劑質(zhì)量的重現(xiàn)性和穩(wěn)定性也有一定的影響。兩種修飾途徑各有利弊，應(yīng)該根據(jù)藥物制劑研究的具體情況從綜合效果全盤(pán)考慮來(lái)做出選擇。

1.1　脂質(zhì)體內(nèi)外膜的雙面修飾　聚乙二醇是水溶性、無(wú)生物活性、無(wú)毒及柔軟的線性高分子，為了使其能穩(wěn)定地與脂質(zhì)體相連，就需要引入脂溶性的且與磷脂有很好匹配性的化合物。目前采取的方法多為事先合成聚乙二醇的脂類衍生物，然后用聚乙二醇衍生物作為脂質(zhì)體包材的組分之一，按照不同的脂質(zhì)體載藥方法制備聚乙二醇脂質(zhì)體。為了保證聚乙二醇分子結(jié)構(gòu)的伸展和獲得對(duì)脂質(zhì)體表面的zui大屏蔽保護(hù)效果，合成的聚乙二醇衍生物只在其一端連有脂溶性片段。研究報(bào)道較多的是甲氧基聚乙二醇－二－硬脂酰磷脂酰乙醇胺 (PEG－DSPE, MePEG－DSPE或MPEG－DSPE)，其他文獻(xiàn)中報(bào)道的脂溶性片段包括鞘氨醇脂、膽固醇、二烷基甘油酯、二羧基甘油酯、脂肪酸、脂肪氨和其他脂溶性化合物。

　　聚乙二醇衍生物的脂溶性部分非常重要，它們是選自天然產(chǎn)物，無(wú)毒性，無(wú)免疫原性，并保證能使聚乙二醇穩(wěn)固地附著在脂質(zhì)體的表面。一般而論，雙鏈的化合物比單鏈的化合物在脂質(zhì)體膜中的附著力強(qiáng)；長(zhǎng)鏈羧基比短鏈附著力強(qiáng)；在油水交界處有電荷比無(wú)電荷的衍生物對(duì)脂質(zhì)體的附著力強(qiáng)。但是任何事物都有其兩面性，并非聚乙二醇衍生物在脂質(zhì)體雙層膜上的附著力愈強(qiáng)愈好。因?yàn)椋m然脂質(zhì)體表面的聚乙二醇增強(qiáng)了脂質(zhì)體的溶劑化作用，阻礙了血漿蛋白與脂質(zhì)體之間的相互作用，可以有效阻止脂質(zhì)體表面的調(diào)理作用，從而降低了MPS對(duì)脂質(zhì)體的親和力，減緩了脂質(zhì)體從血液中的清除。但也同時(shí)阻止了脂質(zhì)體與細(xì)胞的相互作用，妨礙了脂質(zhì)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的吞噬過(guò)程，也會(huì)影響脂質(zhì)體藥物的藥效。所以的選擇是聚乙二醇衍生物在脂質(zhì)體膜表面有適度的附著力，聚乙二醇脂質(zhì)體在血液中有足夠的保留時(shí)間（半衰期在幾小時(shí)到幾十小時(shí)之間）。在其循環(huán)過(guò)程中，聚乙二醇衍生物與血液中的蛋白相互作用而逐漸脫離脂質(zhì)體表面，這時(shí)脂質(zhì)體已經(jīng)靶向到了病變部位，表面僅僅含有少量聚乙二醇的脂質(zhì)體就可以與病變細(xì)胞結(jié)合、內(nèi)吞，將藥物送入細(xì)胞，起到選擇性殺傷病變細(xì)胞的功效。

1.2　脂質(zhì)體外膜表面的修飾　脂質(zhì)體外膜表面的修飾分為兩種：化學(xué)方法和物理方法?；瘜W(xué)方法是利用化學(xué)反應(yīng)將分別含有活性基團(tuán)磷脂的脂質(zhì)體與聚乙二醇連接在一起；而物理方法是用鑲嵌法在脂質(zhì)體外膜層嵌入聚乙二醇磷脂衍生物。

1.2.1　化學(xué)方法　可以用來(lái)連接脂質(zhì)體和聚乙二醇的化學(xué)反應(yīng)可分為：①含有活化羧酸的聚乙二醇與腦磷脂的反應(yīng)；②含巰基的聚乙二醇與含有馬來(lái)酰亞胺磷脂衍生物的反應(yīng)；③含巰基聚乙二醇與含有活化巰基的磷脂衍生物的反應(yīng)。由于其反應(yīng)相對(duì)較充分，反應(yīng)條件溫和，第二種反應(yīng)在脂質(zhì)體外膜表面的聚乙二醇修飾中使用較多[13]。為了有利于巰基和馬來(lái)酰亞胺的接觸，保證反應(yīng)能充分進(jìn)行，也可以在馬來(lái)酰亞胺與腦磷脂之間嵌入間隔臂（spacer）短鏈，使得馬來(lái)酰亞胺從脂質(zhì)體磷脂膜表面暴露出來(lái)。

1.2.2　物理方法　也稱之為鑲嵌法。聚乙二醇磷脂衍生物PEG－DSPE是兩性高分子化合物，既含有親水的聚乙二醇又含有疏水的腦磷脂，其在水中的性質(zhì)近似于表面活性劑，以膠束的形式存在。當(dāng)PEG－DSPE與脂質(zhì)體混合在一起，其疏水端插入雙分子膜，使得PEG－DSPE親油的羧基嵌入脂質(zhì)體形成穩(wěn)定的聚乙二醇保護(hù)層[14]。PEG－DSPE嵌入的快慢和多少取決于脂質(zhì)體的磷脂組成、PEG－DSPE的zui小乳化濃度(CMC值)、PEG－DSPE的羧基片段與磷脂的親合度、嵌入時(shí)混合液的溫度等。 一般而論，嵌入的聚乙二醇磷脂衍生物很難高于起始的總PEG－DSPE的90％。未嵌入脂質(zhì)體的聚乙二醇磷脂衍生物可以用凝膠色譜柱或?qū)游鲋右苑蛛x。

2　聚乙二醇脂質(zhì)體的作用機(jī)制

　　聚乙二醇修飾的脂質(zhì)體在體內(nèi)代謝的許多方面與常規(guī)脂質(zhì)體有著根本的區(qū)別[15]。比如常規(guī)脂質(zhì)體的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量有關(guān)，而聚乙二醇脂質(zhì)體的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量無(wú)關(guān)。大量研究發(fā)現(xiàn)，聚乙二醇脂質(zhì)體的血液存留時(shí)間與脂質(zhì)體含有的磷脂的相變溫度無(wú)關(guān)，比如固相磷脂,如,二－硬脂酰磷脂酰膽堿 (DSPC)或流動(dòng)相磷脂如蛋黃卵磷脂的聚乙二醇脂質(zhì)體的血液存留時(shí)間基本相同；與脂質(zhì)體是否含有膽固醇無(wú)關(guān)；分子量在1ku的聚乙二醇脂質(zhì)體一般都能顯著延長(zhǎng)脂質(zhì)體在血液中的存留時(shí)間，但是以2ku的效果；就內(nèi)外膜雙面修飾法制備聚乙二醇脂質(zhì)體而言，PEG－DSPE在脂質(zhì)體包材中的含量在3～10摩爾百分比的區(qū)間都能有效延長(zhǎng)脂質(zhì)體在血液中的存留時(shí)間，以5～7摩爾百分比zui常用。帶有電荷的磷脂對(duì)聚乙二醇脂質(zhì)體的血液存留時(shí)間的影響較復(fù)雜，其影響機(jī)制還不清楚。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，脂肪酰磷脂酰肌醇（PI）能增加聚乙二醇脂質(zhì)體的血液存留時(shí)間，脂肪酰磷脂酰甘油(PG)與聚乙二醇脂質(zhì)體的血液存留時(shí)間無(wú)關(guān)；但是脂肪酰磷脂酰絲氨酸(PS)（即便非常少量，比如3％摩爾）顯著加快了聚乙二醇脂質(zhì)體從體內(nèi)的清除。據(jù)推測(cè)含有PS的脂質(zhì)體的清除機(jī)制可能與衰亡的紅血球在體內(nèi)的代謝機(jī)制相似。PS選擇性地分布在衰亡的紅血球的外膜表面，而正常紅血球的PS磷脂基本上都分布在內(nèi)膜。外膜表面含有PS的衰亡的紅血球或脂質(zhì)體可以激活某種識(shí)別因子，從而加快了從體內(nèi)的清除。雖然有關(guān)聚乙二醇延長(zhǎng)脂質(zhì)體在血液中存留時(shí)間的作用機(jī)制仍然不是*清楚，但是基本上可以認(rèn)為主要是3種作用：①聚乙二醇在脂質(zhì)體表面形成有效的高分子隔離帶，其空間位阻阻斷或延緩了血中的脂蛋白或血蛋白與脂質(zhì)體的相互作用，這種相互作用被認(rèn)為會(huì)引起磷脂交換、脂質(zhì)體泄露、脂質(zhì)體膜的破壞和溶解；②高分子隔離帶隔斷了脂質(zhì)體與細(xì)胞的直接相互作用；③聚乙二醇隔離帶阻斷或延緩了血漿蛋白在脂質(zhì)體表面的吸附，有效阻止了其表面的調(diào)理作用，降低MPS對(duì)脂質(zhì)體的親和力，從而達(dá)到延長(zhǎng)脂質(zhì)體在血液中的存留時(shí)間的效果。無(wú)論那一種作用機(jī)制，其zui終效果都取決于聚乙二醇在脂質(zhì)體表面的空間位阻和有效屏蔽作用。許多學(xué)者利用X－光衍射、差熱分析及表面張力等不同儀器對(duì)聚乙二醇在脂質(zhì)體表面的構(gòu)像進(jìn)行了分析。DeGennes 認(rèn)為聚乙二醇在脂質(zhì)體表面的zui有代表性的構(gòu)像有兩種[16]：“蘑菇云”或“毛刷狀”。如圖1所示，當(dāng)聚乙二醇在脂質(zhì)體表面的密度較低時(shí)，相鄰的聚乙二醇高分子鏈相互間不發(fā)生作用，這時(shí)高分子鏈形成“蘑菇云”構(gòu)像。隨著聚乙二醇在脂質(zhì)體表面的密度增加，相鄰的高分子鏈間的相互排斥力加大，高分子鏈傾向于“毛刷狀” 排列。兩種不同構(gòu)像的形成受相鄰的聚乙二醇高分子鏈在脂質(zhì)體表面的鑲嵌點(diǎn)間的距離（D）和聚乙二醇高分子鏈在空間的有效體積（Rf）的控制,而聚乙二醇的空間有效體積與高分子的聚合度(N) 和單體的體積(a)有關(guān)，可用公式Rf=aN3/5 計(jì)算。當(dāng)D<Rf 時(shí)，聚乙二醇的空間構(gòu)像為“毛刷狀”；而當(dāng)D>Rf時(shí)，空間構(gòu)像為“蘑菇云”形狀。Kenworthy 等以兩組脂質(zhì)體相互間的作用為模型，對(duì)聚乙二醇空間構(gòu)像進(jìn)行了研究，得出了不同分子量的聚乙二醇在脂質(zhì)體中的不同摩爾含量所呈現(xiàn)的構(gòu)像[17]。如圖2所示，PEG－750由于分子量小，在非常高的摩爾濃度（14％）仍然是蘑菇云狀。而大分子量聚乙二醇如PEG－2000和PEG－5000，4％摩爾濃度以上都呈毛刷狀。 聚乙二醇在脂質(zhì)體表面的空間構(gòu)像直接決定著高分子保護(hù)層的厚度，也就是阻斷血蛋白在脂質(zhì)體表面吸附的能力。顯然毛刷狀空間構(gòu)像的聚乙二醇脂質(zhì)體的屏蔽效果要更好些，在血液中的存留時(shí)間較長(zhǎng)。實(shí)驗(yàn)測(cè)得的5％摩爾的2ku聚乙二醇脂質(zhì)體的高分子有效保護(hù)層的厚度大約為5nm，與脂質(zhì)體雙層膜的厚度相當(dāng)，同以上的計(jì)算結(jié)果非常吻合。其血液中的半衰期可以達(dá)到幾十個(gè)小時(shí)，被稱之為長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。

3　聚乙二醇脂質(zhì)體藥物制劑的研究

　　脂質(zhì)體是目前轉(zhuǎn)運(yùn)各種藥物進(jìn)入細(xì)胞的zui有效的載體之一,這些藥物可以是化學(xué)合成藥、天然提取物、蛋白質(zhì)、多肽和基因藥物。但是常規(guī)脂質(zhì)體由于在血液中的循環(huán)半衰期短，易于被清除，限制了其發(fā)展。聚乙二醇修飾的長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體，增加了脂質(zhì)體的血液循環(huán)時(shí)間，不但能夠逃避網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的捕獲，還能提高脂質(zhì)體的被動(dòng)靶向性。已經(jīng)被廣泛用于脂質(zhì)體藥物制劑。其中Alza公司研制的聚乙二醇修飾的脂質(zhì)體阿霉素（doxorubicin）已于1995年在美國(guó)上市，商品名為Doxil，用于治療與AIDS相關(guān)的Kaposi肉瘤(KS)，子宮癌、頭頸部惡性腫瘤、小細(xì)胞肺癌和其他癌癥的臨床研究也獲得了很好的結(jié)果。同其他脂質(zhì)體制劑一樣，聚乙二醇修飾的脂質(zhì)體藥物制劑進(jìn)入臨床使用也必須達(dá)到安全、有效、可控的基本質(zhì)量要求。目前聚乙二醇修飾的脂質(zhì)體藥物制劑的主要技術(shù)難點(diǎn)都已基本得到了解決，筆者的實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明聚乙二醇磷脂衍生物作為包材之一不影響藥物的裝載工藝。弱堿性藥物阿霉素、長(zhǎng)春新堿、 米托蒽醌和環(huán)丙沙星等都可以應(yīng)用pH梯度法載入脂質(zhì)體內(nèi)，包封率幾乎達(dá)到100％，并且載藥量遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于臨床需要的濃度。制備的聚乙二醇脂質(zhì)體藥物粒徑可控，比如聚乙二醇脂質(zhì)體阿霉素的粒徑就可以控制在100nm左右，粒徑分布窄。從某種程度上看，聚乙二醇衍生物的加入還增加了藥物的包封率。常規(guī)脂質(zhì)體對(duì)于水溶性藥物的包埋效率非常低，大單室脂質(zhì)體（粒徑100nm）其包封率在5％左右，聚乙二醇脂質(zhì)體的包封率明顯高很多。聚乙二醇脂質(zhì)體的順鉑和卡鉑、利巴韋林、5－氟脲嘧啶都已經(jīng)完成了工藝研究，進(jìn)入臨床實(shí)驗(yàn)。聚乙二醇脂質(zhì)體藥物的穩(wěn)定性和存放時(shí)間也可以得到保證，比如聚乙二醇脂質(zhì)體阿霉素存放2a后，其粒徑的變化、藥物、包材的降解及藥物的泄漏等重要參數(shù)都能達(dá)到藥用規(guī)定。由于聚乙二醇在脂質(zhì)體表面形成有效的保護(hù)屏障，可以防止產(chǎn)品冷凍干燥過(guò)程中出現(xiàn)的脂質(zhì)體相互間的聚合和融合。同時(shí)聚乙二醇還可以防止脂質(zhì)體凍干時(shí)對(duì)脂質(zhì)體膜的破壞，以及水合時(shí)藥品的泄漏，這些特點(diǎn)無(wú)疑對(duì)開(kāi)發(fā)脂質(zhì)體凍干產(chǎn)品很有助益。當(dāng)然聚乙二醇脂質(zhì)體的優(yōu)點(diǎn)主要還在于其延長(zhǎng)了脂質(zhì)體藥物在血液中的循環(huán)半衰期，增加了在腫瘤、炎癥和病變部位的靶向，增加了療效。表1比較了游離阿霉素、常規(guī)脂質(zhì)體阿霉素和聚乙二醇脂質(zhì)體阿霉素的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，聚乙二醇修飾的脂質(zhì)體的半衰期是常規(guī)脂質(zhì)體的4倍，是游離藥物的9倍。
聚乙二醇脂質(zhì)體包裹的長(zhǎng)春新堿在腫瘤部位的藥量增加了120倍。血藥半衰期的延長(zhǎng)和藥物在腫瘤處的富集體現(xiàn)在藥學(xué)方面的必然結(jié)果是其抗癌效果較之游離長(zhǎng)春新堿和常規(guī)脂質(zhì)體長(zhǎng)春新堿都有了明顯的提高（圖3）。藥效以延遲腫瘤體積的增加值衡量，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)同時(shí)還顯示，荷瘤動(dòng)物的成活率與脂質(zhì)體抗腫瘤藥物在血液中的存留時(shí)間成正比（圖4）。藥效以荷瘤動(dòng)物的存活率衡量，聚乙二醇脂質(zhì)體包裹的米托蒽醌、順鉑、5－氟脲嘧啶、長(zhǎng)春瑞賓、托撲替康的研究也都獲得了與阿霉素和長(zhǎng)春新堿相似的結(jié)果。
綜上所述，聚乙二醇修飾確實(shí)是脂質(zhì)體制劑的一次技術(shù)飛躍，是實(shí)現(xiàn)脂質(zhì)體藥物的長(zhǎng)循環(huán)、靶向性、提高穩(wěn)定性和增加藥效的有效手段，必將成為今后脂質(zhì)體載藥技術(shù)的研究重點(diǎn)。

西安凱新生物科技有限公司聚乙二醇修飾脂質(zhì)體產(chǎn)品列表

一、磷脂-二硫鍵-聚乙二醇
磷脂-聚乙二醇是長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體制備的常用材料，我們?cè)诹字蚉EG之間用雙硫鍵鏈接，當(dāng)二硫鍵S-S遇到還原型物質(zhì)二硫蘇糖醇（DTT）時(shí)，二硫鍵能發(fā)生斷裂。
 
定制合成的磷脂-二硫鍵-聚乙二醇我們可以提供以下產(chǎn)品：
以下產(chǎn)品 PEG的分子量可以選擇350/550/750/1000/2000/3400/5000/10000
DSPE-SS-mPEG
DPPE-SS-mPEG
DMPE-SS-mPEG
DLPE-SS-mPEG
DOPE-SS-mPEG
DSPE-SS-mPEG
 
DSPE-SS-PEG-NHS
DPPE-SS-PEG-NHS
DOPE-SS-PEG-NHS
 
DSPE-SS-PEG-MAL
DPPE-SS-PEG-MAL
DOPE-SS-PEG-MAL
 
DSPE-SS-PEG-NH2
DPPE-SS-PEG-NH2
DOPE-SS-PEG-NH2
 
DSPE-SS-PEG-COOH
DPPE-SS-PEG-COOH
DOPE-SS-PEG-COOH
 
DSPE-SS-PEG-N3
DSPE-SS-PEG-Biotin
DSPE-SS-PEG-OH
DSPE-SS-PEG-cRGD
DSPE-SS-PEG-SH
DSPE-SS-PEG-Silane
DSPE-SS-PEG-CHO
DSPE-SS-PEG-Alkyne
DSPE-SS-PEG-FA
DSPE-SS-PEG-FITC
我們還可以提供一種PH敏感型的材料是腙鍵連接的
DSPE-Hyd-PEG

二:磷脂連接其他聚合物或共聚物產(chǎn)品
我們公司主要提供的磷脂為磷脂酰乙醇胺PE磷脂，可以和他交聯(lián)的聚合物或共聚物有PEG、PEI、Hyaluronate、葡聚糖、殼聚糖、PAMAM、聚苯乙烯、聚氧乙烯、PLGA、PCL、PLA、PLL、PGA、PASP等等不同產(chǎn)品。
 
磷脂酰乙醇胺PE磷脂的磷酸根旁邊是伯氨基，我們可以把他改性成其他基團(tuán)比如NHS、COOH等等來(lái)滿足和其他材料連接的可能性。

 
定制合成的磷脂-聚合物我們可以提供以下產(chǎn)品：
列表里列出來(lái)的是DSPE磷脂，我們還可以選用DOPE、DPPE、DMPE、DLPE等
DSPE-PEI（直鏈）PEI分子量可選600或25000
DSPE-PEI（支鏈）PEI分子量從1000-3萬(wàn)不等選擇
DOPE-PEI
DSPE-PLGA
DSPE-PLA
DSPE-PCL
DSPE-Hyaluronate
DSPE-Dextran
DSPE-Chitosan
DSPE-Poly(L-lysine)
DSPE-Poly(L-glutamic acid)
DSPE-PEG-PEI
DSPE-PEG-PLGA
DSPE-PEG-PCL
DSPE-PEG-PLA
DSPE-PEG-Dextran
DSPE-PEI-Dextran

MPEG-2000-DMPE

MPEG-5000-DMPE

MPEG-2000-DPPE CAS號(hào)：205494-72-0

MPEG-5000-DPPE CAS號(hào)：205494-72-0

MPEG-750-DSPE  CAS號(hào)：147867-65-0

DSPE-mPEG2000  CAS號(hào)：147867-65-0

DSPE-mPEG5000  CAS號(hào)：147867-65-0

DSPE-PEG2000-NH2

DSPE-PEG2000-COOH

DSPE-PEG2000-MAL

DSPE-PEG2000-NHS

DSPE-PG2000-Biotin

DSPE-PEG2000-FA

DSPE-PEG2000-RGD

DSPE-PEG2000-DBCO

DSPE-PEG2000-CY5

DSPE-PEG2000-CY7

DSPE-PEG2000-FITC

DSPE-PEG2000-RB

DSPE-PEG2000-SH

DSPE-PEG2000-N3

DSPE-PEG2000-Alkyne

DSPE-PEG2000-PDP

DSPE-PEG2000-OH

三：熒光標(biāo)記的磷脂（有機(jī)無(wú)機(jī)材料）
我們可以把一些有機(jī)的熒光染料通過(guò)PEG來(lái)和磷脂連接 如FITC,羅丹明B，CY3,CY5,CY7,ICG,NBD等等，我們還可以把高波段的熒光量子點(diǎn)通過(guò)PEG和磷脂偶連。
 
水溶性量子點(diǎn)包括：(GA) ZnSe/ZnS，CdS/ZnS，CdSe/ZnS，InP/ZnS，PbS量子點(diǎn)等；這些量子點(diǎn)被MPA（3-巰基丙酸）或PEG（聚乙二醇）包覆，其中，MPA包覆的量子點(diǎn)水合粒徑約10-12nm，易溶解于中性和堿性溶液；而PEG包覆的量子點(diǎn)水合粒徑約20nm

 
DSPE-PEG-熒光量子點(diǎn)（波段430-920nm）
ZnSe/ZnS-PEG-DSPE
InP/ZnS-PEG-DSPE
CdSe/ZnS-PEG-DSPE
CdS/ZnS-PEG-DSPE
PbS-PEG-DSPE
 
DSPE-PEG-FITC
DSPE-PEG-TRITC
DSPE-PEG-Cy3
DSPE-PEG-Cy5
DSPE-PEG-Cy5.5
DSPE-PEG-Cy7
 
 
四：?jiǎn)畏稚⑿》肿覲EG磷脂偶連產(chǎn)品
西安凱新生物還可以提供一種單分散的小分子PEG，一邊鏈接DSPE/DPPE/DMPE/DOPE,另外一邊連接不同的活性基團(tuán)的產(chǎn)品。這一類的PEG磷脂，我不是采用高分子的聚乙二醇，而是選用比如說(shuō)2個(gè)PEG循環(huán)或者3個(gè)或者4個(gè)PEG循環(huán)。

相關(guān)產(chǎn)品列表：
mPEG2-DSPE
mPEG4-DSPE
mPEG8-DSPE
mPEG12-DSPE
DSPE-PEG2-MAL
DSPE-PEG4-MAL
DSPE-PEG6-MAL
DSPE-PEG8-MAL
DSPE-PEG2-NHS
DSPE-PEG4-NHS
DSPE-PEG8-NHS
DSPE-PEG2-NH2
DSPE-PEG4-NH2
DSPE-PEG8-NH2
DSPE-PEG2-COOH
DSPE-PEG4-COOH
DSPE-PEG8-COOH
DSPE-PEG2-Biotin
DSPE-PEG4-Biotin
DSPE-PEG8-Biotin
DSPE-PEG2-Folate
DSPE-PEG4-Folate
DSPE-PEG8-Folate
DSPE-PEG2-FITC
DSPE-PEG4-FITC
我們可以根據(jù)客戶需要選擇不同個(gè)數(shù)的PEG，除了2/4/8我還可以定制3/5/6/7/9/10等等，磷脂端除了常用的DSPE，我們還可以選16個(gè)碳鏈的DPPE，14個(gè)碳鏈的DMPE和12個(gè)碳鏈的DLPE和DOPE等等，末端的活性基團(tuán)也接受定制。
 
五：改性磷脂產(chǎn)品
我們能提供DSPE的改性試劑，就是把DSPE末端的氨基（伯氨基）-NH3改性修飾成NHS、COOH、N3、MAL、Thiol（SH）、OPSS、FITC、FA、Biotin等不同活性基團(tuán)，我公司還可以定制合成不同種類的產(chǎn)品。

DSPE-NHS
DSPE-MAL
DSPE-Thiol
DSPE-Succinic acid
DSPE-Biotin
DSPE-FITC
DSPE-Pyrene
DSPE-OPSS
DSPE-RB
DSPE-Cap-Biotin
DPPE-Cap-Biotin
DSPE-Cap-Folate
DPPE-Cap-Folate
16:0 Folate Cap PE
16:0 Biotinyl Cap PE
 
六：DSPE-PEG-二種不同活性基團(tuán)
西安凱新生物科技有限公司可以提供一種特殊的PEG磷脂產(chǎn)品，該產(chǎn)品是PEG的一段連接磷脂DSPE，PEG的另外一段分叉同時(shí)連接2種不同的活性基團(tuán)，我公司已經(jīng)開(kāi)發(fā)出DSPE-PEG2000(BIOTIN,FITC)和DSPE-PEG2000(Folic acid，F(xiàn)ITC)并銷售給科研客戶，并且獲得了良好的使用好評(píng)
 
產(chǎn)品列表：
DSPE-PEG2000-(BIOTIN,FITC)
DSPE-PEG2000-(Folic acid，F(xiàn)ITC)
DSPE-PEG-( Folic acid，MAL)
DSPE-PEG-( FITC，NHS)