大豆異黃酮

一、基本資料

【植物名稱】大豆

【英文名】Soybean P.E.

【來源】大豆異黃酮主要分布于大豆種子的子葉和胚軸中，80%-90%存在于子葉中，濃度為0.1%-0.3%，種皮含量極少。

【資源分布】我國是大豆生產(chǎn)大國，年產(chǎn)量達(dá)2000多萬噸，在世界上排第四位。

【有效成分】目前發(fā)現(xiàn)的大豆中異黃酮共有12種，分為游離型的甙元（Aglycon）和結(jié)合型的糖甙（Glucoside）兩類。甙元占總量的2%-3%，包括染料木素、大豆甙元和Glycitein（Gly）。糖甙約占總量的97-98%，主要以丙二酰染料木素、丙二酰大豆甙、染料木甙和大豆甙形式存在。

【功效】大豆異黃酮對乳腺癌、前列腺癌、心臟病、骨質(zhì)疏松癥、心血管疾病及婦女更年期綜合癥等多種疾病具有*療效。

【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】2000年，華北制藥股份有限公司召開了大豆異黃酮企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)審定會。經(jīng)河北省和石家莊市*和藥檢所等多家單位共同評審，通過了以華藥產(chǎn)品為標(biāo)準(zhǔn)制訂的《河北省大豆異黃酮企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)》，并正式執(zhí)行。該標(biāo)準(zhǔn)嚴(yán)格規(guī)定了大豆異黃酮的技術(shù)要求、試驗方法、檢驗規(guī)則、標(biāo)志、包裝、運輸、貯存、保質(zhì)期等，為大豆異黃酮的生產(chǎn)、檢驗及市場開發(fā)等確立了科學(xué)依據(jù)。這一標(biāo)準(zhǔn)的出臺，*。

二、提取方法

1．吸附樹脂法（南開大學(xué)采用方法）。

2．2000年《日經(jīng)生物技術(shù)》報道：美國杜邦公司小組成功地克隆出作為大豆機(jī)能成分之一而受到關(guān)注的異黃酮合成酶基因，并用重組植物生產(chǎn)異黃酮獲得成功。

3．另有報道：我國生物工程專家姜浩奎博士經(jīng)過多年研究，成功地從大豆中提取出，而且純度達(dá)95％以上，并申請了國家。

三、研究及應(yīng)用狀況

異黃酮（Isoflavone）類化合物是一種天然存在的植物雌激素，在植物中它們的主要作用是抗氧化劑，在人和動物體內(nèi)這類物質(zhì)除有雌激素樣作用外，還有其它生物活性。研究發(fā)現(xiàn)該類化合物大量存在于豆類作物中，是大豆中的一類非營養(yǎng)成分，但對人類有明顯的保健作用，且無明顯毒性，因此受到廣泛重視。

許多不同種類的植物均含有植物雌激素，但大豆中的含量zui高。文獻(xiàn)報道大豆異黃酮主要分布于大豆種子的子葉和胚輪中，種皮含量少。目前發(fā)現(xiàn)大豆中異黃酮共有12種，分為游離型甙元和結(jié)合型糖甙。甙元約占總量的2％～3％，包括染料木素（三羥異黃酮，Genistein）、大豆甙元（二羥異黃酮，Daidzein）和黃豆黃素（Glycitein）。糖甙約占總量的97％～98％，主要以丙二酸染料木甙（6”-O-malonylynitin），丙二酰大豆甙（6”-O-malonyl daidzin）、染料木甙（Genstin）和大豆甙（Daizin）形式存在。

有關(guān)大豆異黃酮的藥理作用的研究如下：

1．抗氧化作用：金雀異黃素（genistein）含5、7、4三個酚羥基，大豆甙元含7、4二個酚羥基。酚羥基作為供氧體能與自由基反應(yīng)使之生成相應(yīng)的離子或分子，熄滅自由基，終止了自由基的連鎖反應(yīng)。大豆異黃酮對整體動物也有比較明確的抗氧化作用，大豆異黃酮提取物對阿霉素引起的小鼠過氧化水平提高和抗氧化酶活性的降低也有明顯的抑制作用。

2．雌激素樣作用：異黃酮是典型的植物雌激素，大豆異黃酮既能代替雌激素與ER結(jié)合發(fā)揮雌激素樣作用，又能干擾雌激素與ER結(jié)合，表現(xiàn)為抗雌激素樣作用。大豆異黃酮顯示雌激素活性或抗雌激素活性主要取決于受試對象本身的激素代謝狀態(tài)。對高雌激素水平者，如年輕動物和雌激素化的動物及年輕婦女，顯示抗雌激素活性；對雌激素水平較低者，如幼小動物、去卵巢動物、絕經(jīng)婦女，顯示雌激素活性。大豆異黃酮的雌激素樣作用對老年婦女許多和激素撤退相關(guān)的疾病如血脂升高、動脈粥樣硬化和骨質(zhì)疏松等，可能有一定的預(yù)防和治療作用。

3．抗癌作用：流行病學(xué)研究表明，大豆作為染料木素的*膳食來源可能與中國、日本相對低發(fā)乳腺癌、結(jié)腸癌、前列腺癌有關(guān)，日本人血漿總異黃酮水平比西方人高7-100倍。

4．研究發(fā)現(xiàn)，染料木素在體外抑制內(nèi)皮細(xì)胞增生和血管生成作用較強(qiáng)，抑制血管生成作用表明，異黃酮可作為多種慢性病新生血管疾病的治療劑。

近年來對大豆異黃酮生理及保健作用的研究倍受重視，對大豆異黃酮的抗癌、抗衰老、防治心血管疾病、對骨質(zhì)疏松的治療作用等報道很多，但仍有許多不清楚或結(jié)果不一致的報道。

目前大多數(shù)學(xué)者認(rèn)為今后動物抑癌試驗應(yīng)針對大豆異黃酮成分中的染料木素（三羥異黃酮）深入研究。關(guān)于其抗癌機(jī)理仍不能*清楚闡明，深入研究有十分重要的理論意義和應(yīng)用價值。如深入研究染料木素對不含PTK活性生長因子受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路以及合PTK活性生長因子受體信號轉(zhuǎn)通路級聯(lián)的下游靶部位的影響，可能會進(jìn)一步揭示染料木素抑制腫瘤細(xì)胞增殖的分子機(jī)理。又如；在染料木素抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶活性的研究中，有人使用染料木素來進(jìn)行體外抑瘤試驗的IC50濃度時，仍很少觀察到有DNA損傷，表明染料木素抑制腫瘤細(xì)胞增殖效應(yīng)可能與其抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶活性無關(guān)。因此進(jìn)一步研究非常重要。

另外，很多學(xué)者特別強(qiáng)調(diào)使用正確的檢測雌激素的手段，在目前尚無靈敏度高和特異性強(qiáng)的檢測方法的情況下，應(yīng)注意多種方法聯(lián)用，以獲取正確可靠的結(jié)果。

目前對于大豆異黃酮的開發(fā)與應(yīng)用僅停留在生產(chǎn)原料藥及檔次較低的保健品。

總之，大豆異黃酮對腫瘤、心血管疾病和更年期綜合征等是一種很有潛力的化學(xué)防治劑，加之我國大豆資源豐富、大豆食品是我國的傳統(tǒng)食品，如能開發(fā)富含異黃酮的大豆制品可作為功能食品或開發(fā)成新藥，對降低腫瘤、心血管疾病和更年期綜合征的發(fā)病率或發(fā)揮其治療作用將具有重要意義。